«Виагра». Восставший прибор
«Виагра». Восставший прибор
Первый в мире препарат для коррекции импотенции появился благодаря побочному эффекту средства, которым предполагали лечить сердечно-сосудистые проблемы (повышенное артериальное давление и стенокардию). Сердцу и сосудам лекарство не подошло, однако в паху устроило настоящую революцию, которую теперь называют второй сексуальной. К тому же, как выяснилось уже после появления «Виагры», проблема эректильной дисфункции оказалась не менее распространенной и не менее опасной, чем стенокардия.
Еще лет 20 назад вопрос о том, лечить или не лечить эректильную дисфункцию (ЭД), простите за каламбур, даже не стоял. По большому счету, лечить ее было нечем. Сегодня силденафил, известный под торговым названием «Виагра», – самое востребованное в мире средство для лечения эректильной дисфункции. Этот препарат-блокбастер регулярно принимают около 38 млн мужчин в 120 странах. Посчитано, что каждые 11 секунд в мире продается одна «голубая таблетка». Лекарство стало настолько популярным, что даже вошло в народный фольклор – о нем сочиняют анекдоты, его торговое наименование «присвоила» себе известная украинская группа.
Не будет преувеличением сказать, что изобретение первого в мире лекарственного средства для лечения эректильной дисфункции стало одним из главных символов фармации XX века. За открытие роли оксида азота в нашем организме, которое легло в основу разработки этого препарата, в 1998 году трое американских ученых (Робер Ферчготт, Луис Игнарро и Ферид Мюрад) получили Нобелевскую премию по медицине и физиологии. И все же появление силденафила – это всего лишь счастливая случайность. Ведь ни у кого и в мыслях не было придумывать подобное средство.
Хотя, конечно, лечить мужскую половую слабость пытались и в древние времена. В течение тысячелетий люди предпринимали множество попыток найти простое, эффективное и безопасное средство для придания силы и крепости мужскому «достоинству». На Руси «невставуху» лечили заговорами, усиленными травяными настоями да кулинарными изысками типа жареных кошачьих яичек. Всего лишь полтора века назад именитые врачи предлагали импотентам такие иезуитские методы лечения, как электрошокотерапия пениса и его массаж крапивой.
В советские времена врачи брались лишь за самые тяжелые случаи импотенции (так раньше вполне официально называли эректильную дисфункцию). И не только потому, что проблему не принято было обсуждать вслух. Методы лечения были настолько радикальными, что, скорее, могли убить у пациентов всякое желание, нежели помочь им. Предлагалась либо операция, чреватая множеством побочных эффектов, после которой пенис навсегда оставался в приподнятом состоянии, либо не менее травматичная вакуум-терапия – пенис помещался в цилиндрическую колбу, из которой откачивали воздух, создавая приток крови в орган и вызывая эрекцию, которую закрепляли надеванием на орган латексного колечка (что следовало делать перед каждым половым актом). Относительно щадящими процедурами на этом фоне выглядели уколы в пенис.
Историю появления всем известной «голубой таблетки» относят к таким же революциям в медицине, как открытие рентгеновских лучей или пенициллина. К тому же изобретение первого в истории человечества лекарства от интимной проблемы, которую даже врачи раньше считали естественным спутником старения мужчин, дало толчок развитию целого направления медицины – медицины мужского здоровья.
В середине 1980-х годов в английском городе Сендвич (графство Кент) научная лаборатория фармацевтической компании Pfizer (Pfizer International) занялась исследованиями нового вещества, способствующего расслаблению мышц и расширению стенок кровеносных сосудов. Этот эффект должен был лечь в основу препарата для терапии распространенных сердечно-сосудистых заболеваний. Выяснилось, что расширению сосудов и расслаблению гладкой мускулатуры препятствует фермент фосфодиестераза 5-го типа (ФДЭ-5). Поэтому перед учеными стояла задача найти ингибитор – средство для его подавления. На поиски ушло три года. Наконец исследователи смогли синтезировать нужное соединение, которое сначала назвали UK-92.480, а чуть позже – цитратом силденафила.
Итак, по задумке ученых цитрат силденафила должен был способствовать притоку крови к сердцу, понижая при этом артериальное давление, и оказывать благотворное воздействие на сердечную мышцу, а также уменьшать боли при стенокардии. Однако было обнаружено, что на практике подобного эффекта на кровообращение в миокарде вещество не оказывает. Оно действовало даже слабее, чем нитроглицерин в клинических дозах. В общем, проект оказался на грани закрытия. Спасла его счастливая случайность – неожиданный побочный эффект нового средства, который теперь считается основным. Первыми его обнародовали организаторы клинических исследованиях в Уэльсе – феномен даже получил название «уэльский». Выяснилось, что у большинства добровольцев, на которых испытывали препарат, возникает продолжительная и повышенная эрекция. Получалось, что вместо кровообращения в миокарде препарат усиливает кровоток совсем в другом месте.
Компания решила продолжить исследования на свой страх и риск – но уже не средства для лечения болезней сердца, а препарата для восстановления эрекции. Риск был действительно большим – до сих пор никто всерьез не оценивал реальные масштабы проблемы ЭД. Считалось, что она знакома лишь 5 % мужчин старше 40 лет. Эти цифры были, как потом выяснилось, серьезно занижены: мужчины предпочитали не обсуждать свои интимные проблемы с врачами, а тем по большому счету нечего было предложить им для лечения. Но о том, что потенциал востребованности нового средства огромен, стало известно гораздо позже. Так что значимость случайного открытия оценили, можно сказать, интуитивно.
В 1993 году начались первые клинические исследования силденафила среди мужчин с ЭД. Впоследствии препарат испытывали на 3700 мужчинах в возрастной группе от 19 до 87 лет. Организаторы клинических исследований вспоминают массу комических случаев, когда пациенты-добровольцы не хотели возвращать неизрасходованные таблетки, придумывая самые разные небылицы. В целом же в Pfizer отмечают, что прежде никогда не сталкивались с таким ажиотажем вокруг клинических испытаний.
Когда доказательств эффективности и безопасности набралось достаточно, встал вопрос о торговом наименовании новой таблетки. Задача была не из легких: исключить любую возможность иронического толкования на каком-либо языке мира. После серии мозговых штурмов было решено выбрать неологизм Viagra – производное от английского слова Vigor (энергия) и названия самого известного и крупного в США водопада Niagara. К тому же и первая буква V навевала ассоциации с победой (Victory). Название оказалось на редкость удачным, и сегодня его можно считать уже нарицательным.
27 марта 1998 года «Виагра» была одобрена FDA (Food and drug administration – Управление по безопасности пищевых продуктов и лекарственных средств США) для лечения ЭД. Именно эту дату принято считать днем рождения голубой таблетки.
В чем заключается лечебный эффект препарата? В ответ на импульс головного мозга цитрат силденафила активирует естественные механизмы кровенаполнения полового члена. В процессе стимулируется образование оксида азота, который способствует расслаблению гладких мышц кавернозных тел (эластичных полостей) пениса и расширению их сосудов. Кровь без преград поступает в половой член, создавая продолжительную стойкую эрекцию.
Если же говорить о биохимическом механизме действия «Виагры», то он базируется на подавлении (ингибировании) белков ФДЭ-5, которые, в свою очередь, блокируют образование гуанилатциклазы – фермента, стоящего у истоков эрекции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что способствует расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови.
С «Виагрой» было связано и множество скандалов. После первой эйфории в СМИ начали появляться истории о пациентах, которые ослепли, оглохли, посинели (!), а то и умерли после приема препарата. Во всех случаях Pfizer удалось выйти сухим из воды – никто так и не смог доказать прямой связи между приемом препарата и возникшим осложнением. Компании тем временем пришлось провести несколько клинических исследований, который доказали, например, что прием препарата не приводит к слепоте.
В процессе стимулируется образование оксида азота, который способствует расслаблению гладких мышц кавернозных тел (эластичных полостей) пениса и расширению их сосудов. Кровь поступает в половой член, создавая продолжительную стойкую эрекцию.
Медики отмечают, что появление нового класса лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции дало толчок для развития нового медицинского направления. Ведь долгое время проблемы мужского здоровья не являлись объектом серьезных медицинских исследований.
Раньше считалось, что эректильная дисфункция – такая же неизбежная возрастная проблема, как появление лысины или седых волос. Сейчас это мнение признано глубоко ошибочным. Современные врачи уверяют, что мужчина должен быть готов к совершению полового акта и – главное! – способен его выполнить в любом возрасте. «Исторически секс считался прерогативой молодых, но теперь мы знаем, что сексуальная активность должна сохраняться в течение всей жизни», – говорит профессор римского университета Ла Сапиенца Киара Симонелли.
Врачи говорят, что эрекция – это барометр здоровья мужчины. Ведь чаще всего нарушение потенции – это сигнал о неполадках в организме. ЭД является следствием таких серьезных заболеваний, как сахарный диабет, гипертония и атеросклероз. У 80 % мужчин, обращающихся к врачу по поводу ЭД, был выявлен хотя бы один фактор риска возникновения сердечно-сосудистого заболевания. Врачи нередко называют ЭД «ишемической болезнью ниже пояса».
Кроме того, импотенция может оказаться побочным эффектом лекарственной терапии или оперативного вмешательства. Например, ее вызывают некоторые препараты для лечения гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваний, аллергии, депрессии, тревожных состояний и язвенной болезни. Проблемы с эрекцией грозят и любителям вредных привычек – курения, злоупотребления алкоголем и даже переедания.
Эректильную дисфункцию специалисты определяют как неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта.
После появления «Виагры» начались многочисленные исследования на предмет распространенности ЭД, и тут-то выяснилось, что расстройство эректильной функции оказалось массовым заболеванием среди мужчин. Кстати, именно благодаря «Виагре» в мире появились новые методы диагностики (Международный индекс эректильной функции, Шкала твердости эрекции). Сегодня известно, что около 50 % мужчин в возрасте от 40 до 70 лет страдают легкой, средней или полной степенью импотенции. Например, в 1995 году импотенцией страдали 152 млн мужчин в мире. К 2025-му, по мере старения населения планеты, их число вырастет до 322 млн.
Результаты проведенных до настоящего времени в России и за рубежом исследований свидетельствуют о том, что с проблемой нарушения эрекции сталкивается как минимум каждый третий мужчина. Таким образом, эректильная дисфункция диагностируется у мужчин гораздо чаще, чем рак или сердечно-сосудистые заболевания.
Международный опрос Sexual Health and Overall Wellness («Сексуальное здоровье и общее самочувствие»), проведенный в девяти странах Центральной и Восточной Европы (в том числе и в России), Израиле и Турции в 2010 году, показал, что менее половины респондентов удовлетворены сексуальной жизнью. Для 67 % мужчин и 55 % женщин секс оказался в числе жизненных приоритетов (для мужчин он стоит на третьем месте, для женщин – на восьмом). Однако 59 % мужчин и 64 % женщин признались, что своей сексуальной жизнью недовольны.
Опросы показывают, что мужчины, счастливые в сексе, с большей вероятностью удовлетворены своей жизнью, личными отношениями, чувствуют, что могут достигнуть желаемого результата, и любят общаться с окружающими. Врачи говорят, что нередко эректильная дисфункция становится причиной разрушения браков. «Хороший секс составляет 10 % от отношений пары, а плохой секс – 90 % отношений», – шутят медики. Именно секс способствует удлинению жизни, так как биологические процессы, происходящие в организме мужчины и женщины, благотворно влияют на организм, и ни одно лекарство в мире не способно сделать для здоровья то, что делает сексуальная активность.
Коммерческий успех «Виагры» был колоссальным. После выхода препарата на рынок начался настоящий ажиотаж. За первую неделю с момента поступления лекарства в продажу на него было выписано 2,9 млн рецептов. В итоге только в 1998 году компания Pfizer продала «Виагры» на $1 млрд! Впервые в мировой фармацевтической практике вновь выведенный на рынок препарат по итогам реализации за первые 8,5 месяца вошел в своеобразный «Клуб миллиардеров».
Вдохновившись этим примером, за разработки подобных средств взялись и другие фармкомпании. Всего через несколько лет после триумфального появления «Виагры» на рынке со своими разработками в этой области вышли и другие фармацевтические концерны. В итоге силденафил стал родоначальником целого нового класса средств (группа ингибиторов ФДЭ-5 или донаторов оксида азота) для лечения сексуальных нарушений. Сегодня это самые широко назначаемые в мире препараты. Они эффективны у восьми-девяти мужчин из десяти. Однако все эти средства являются рецептурными – для их правильного использования просто необходима консультация врача. Только врач может определить истинную причину ЭД – например, диабет, высокое давление или болезни сердца. А кроме того, лишь специалист способен обнаружить, есть ли противопоказания к такому лечению.
В то же время появилось огромное количество подделок под «Виагру» (в том числе с похожими названиями), которые по сей день продаются в Интернете. Кроме того, активизировались производители сомнительных БАДов для повышения эрекции, эффективность которых никакими исследованиями не подтверждена. Но у них есть одно достоинство: для их приобретения не нужен рецепт, то есть не требуется поход к врачу. По данным различных опросов, не более 10 % мужчин, столкнувшись с проявлениями ЭД, обращаются к врачам из-за природной стеснительности – остальные решают вопрос самостоятельно. И до 80 % мужчин с нарушениями половой функции не получают лечения.
Так что объемы продаж силденафила могли бы быть чуть ли не на порядок выше, если бы мужчины относились к своему здоровью более внимательно. И все же во многом благодаря появлению «Виагры» мужчины стали охотнее обсуждать проблемы своей интимной жизни. Подумайте только: количество представителей сильного пола, обращающихся к врачам по поводу проблем в сексуальной сфере, в течение десятилетия с момента появления препарата выросло вдвое! Теперь это не так страшно – ведь в 95 % случаев ЭД лечится медикаментозными средствами.
Тем временем одной только областью урологии сфера использования «Виагры», похоже, не ограничится. Открытие роли оксида азота и цитрата силденафила в важных биохимических процессах имеет огромный потенциал применения. Исследования возможности использования силденафила в лечении заболеваний, не относящихся к сексуальной сфере, ведутся уже несколько лет. В частности, препарат показал неплохие результаты в терапии легочной гипертензии (в 2005 году получено одобрение FDA на его применение в этой сфере), болезни Рейно, восстановлении мозгового кровообращения, лечении почечной колики. Ведутся исследования по поводу возможности применения силденафила для профилактики сердечных осложнений у больных мышечной дистрофией Дюшена. В России препарат исследовали в качестве средства для лечения расстройств мочеиспускания при аденоме простаты и антистрессового препарата. Израильские ученые подтвердили, что силденафил способен помогать военным летчикам справляться с хроническим недостатком кислорода и усталостью после полетов, а британцы изучают возможность применения «виагры» для приспособления к смене часовых поясов. На сегодняшний день зарегистрировано уже 358 клинических исследований, в которых участвовал препарат. Так что нет сомнений – «голубая таблетка» нам еще покажет.
Данный текст является ознакомительным фрагментом.