Кокаин. Нам осталось уколоться…

Кокаин. Нам осталось уколоться…

Корень «каин» в популярных препаратах – новокаине, лидокаине и пр. – напоминает о кокаине – легендарном анестетике растительного происхождения, предшественнике современных синтетических болеутоляющих препаратов.

«Такого нет философа на свете,

Чтобы зубную боль сносил спокойно,

Пусть на словах подобен он богам

В своем презреньи к бедам и страданьям», –

написал в свое время Уильям Шекспир, и с ним, пожалуй, сложно не согласиться. С необходимостью терпеть болезненные процедуры в кабинете стоматолога на протяжении жизни сталкивается каждый, и не один раз. Скорее всего, именно поэтому в последние годы новые местные анестетики представлены в большей степени стоматологическими препаратами.

«Боль – сторожевой пес здоровья», – говорили древние египтяне. Болевые импульсы выполняют защитную функцию, сигнализируя мозгу, что какая-то система организма переживает сбой, грозящий серьезными проблемами или даже смертью. Но чтобы врач имел возможность своевременно оказать необходимую помощь, необходимо «сторожевого пса» усмирить – эту задачу и призваны решать современные анестетики.

С каждым годом рынок этих препаратов неуклонно растет: в ответ на запросы потребителя фармпроизводители постоянно представляют новые модификации лекарственных средств, расширяют линейку препаратов в поисках более безопасных и эффективных средств.

Всего за 2011–2014 годы на рынке обезболивающих лекарств представлено семь новых препаратов. И это притом, что разработка, исследования и вывод лекарства на рынок занимает около десяти лет!

Еще в древности человек обнаружил способность некоторых растений усмирять боль. Но только одно из них стало одновременно и его верным другом, и неуправляемым врагом. Кустарник рода Erythroxylum coca, распространенный в тропической зоне Южной Америки, в Африке, Индии, на острове Ява и на Шри-Ланке, в своих листьях содержит вещество, ставшее родоначальником местной анестезии – кокаин.

Жители Анд индейцы аймара были знакомы со свойствами листьев коки с III века до н. э. Они постоянно жевали их, чтобы зарядиться энергией и побороть сонливость, которая возникает из-за низкого атмосферного давления в горах, а также чувство голода и жажды. Даже расстояние индейцы измеряли по числу использованных в пути шариков из коки. Это растение действительно особенное: в 100 г его листьев содержится недельная норма железа, цинка и фосфора, витамины, белки и алкалоиды – собственно кокаин. Разумеется, свойства листьев кустарника использовались и в медицинских целях. Пережевав, их часто в качестве анестезирующего средства применяли при трепанации черепа.

Древние индейцы считали кустарник священным. Согласно легенде инкская богиня Кука Мама (Мама Кока) некогда была прекрасной женщиной, которая за прелюбодеяние была превращена в куст коки.

Европейцы узнали о чудодейственном растении после открытия Колумбом Америки. Кое-кто из конкистадоров, наблюдавших обычаи местных жителей и отмечавших их привычку постоянно жевать коку, рискнул попробовать это растение. Доктор Паоло Мантегацца был одним из немногих смельчаков – сначала он жевал листья, потом стал пить настой коки. «Я смеялся над простыми смертными, обреченными на жизнь в этой долине, в то время как я уносился прочь на крыльях двух листьев коки и пролетал сквозь 77 438 миров, каждый из которых был восхитительнее предыдущего», – так он описывает свои ощущения от употребления листьев. Накопив материал, доктор выпустил книгу «Гигиенические и медицинские достоинства коки», однако результаты его экспериментов не вызвали большого интереса со стороны медицинской общественности.

Если говорить о более основательном подходе к использованию кокаина в медицинских целях, то первым действующее вещество из листьев коки смог выделить соискатель докторской ученой степени Альберт Ниманн. В 1857 году соответствующее поручение он получил от своего руководителя Фридриха Вёлера – австрийским путешественником Карлом фон Шерцере специально для лаборатории был доставлен из Перу целый сундук листьев. Ниманн и дал алкалоиду название «кока». Чуть позднее доктор умер от токсической пневмонии, однако его метод выделения кокаина из растительного сырья взяла на вооружение фармацевтическая фирма Merck, специализировавшаяся на производстве морфина. В 1862 году компания произвела целых 100 г кокаина. Субстанция Cocainum hydrochloricum появляется в ее прейскуранте по цене 16 дойчемарок за драхму (3,6 г).

Пытливые умы ученых стали активнее проявлять интерес к вопросу о возможностях применения кокаина в медицинских целях. Учитывая наркотические свойства вещества, американец Бентлей предложил его как препарат для приема во время лечения зависимости от морфия и нашел поддержку среди коллег в Америке и Европе.

Непосредственно в том качестве, в каком сегодня используются современные анестетики, кокаин применил в 1879 году петербургский фармаколог профессор Василий Анреп. Он убедился в локальном анестезирующем действии вещества, проводя эксперименты сначала на лягушках, а затем на самом себе: вводил раствор кокаина себе под кожу, наносил его на язык.

Однако своей некогда огромной популярностью кокаин обязан основоположнику психоанализа Зигмунду Фрейду – первый свой труд ученый посвятил именно этому веществу. В 1883 году немецкий врач Теодор Ашенбрандт проверил действие раствора гидрохлорида кокаина на баварских военных. Солдат, упавший на марше в обморок от усталости, после столовой ложки раствора прошел еще несколько километров. Это исследование заинтересовало Зигмунда Фрейда – он взялся за исследования вещества, тем более что компания Merck, задумавшись о перспективах медицинского применения кокаина при состояниях истощения, готова была платить. Ученый проводил исследования кокаина, выпускаемого фирмой Parke-Davis. Он надеялся прославиться и, конечно же, разбогатеть. Последнее было особенно необходимо, чтобы жениться на любимой и любящей его девушке. Фрейд ставил эксперименты на себе.

По результатам первых экспериментов с кокой Фрейд сделал вывод, что препарат излечил его от депрессии. «Создается впечатление, что настроение, вызванное приемом доз коки, обусловлено не столько непосредственной стимуляцией, сколько исчезновением тех физических факторов, которые вызывают депрессию», – полагал он. Более того, ученый отметил его перспективы как стимулятора, средства от расстройств пищеварения, истощения, морфинизма и алкоголизма, афродизиальное средство. Столь оптимистичными прогнозами он поделился в своей первой публикации «О коке».

Надо заметить, что в опытах участвовал и коллега Фрейда офтальмолог Карл Коллер. Тот обратил внимание на потерю чувствительности кожи под действием кокаина, а чтобы убедиться в этом, закапал раствор кокаина себе в глаз и колол его иглой. Самое главное, что помимо потери чувствительности благодаря раствору кокаина человеческий глаз становится неподвижным, то есть непроизвольный рефлекс в ответ на малейшие раздражители купируется. Это как раз то, чего так не хватало офтальмологам во время операций! Коллер не преминул воспользоваться открытием на практике и в 1884 году доложил об успешных операциях на заседании Общества врачей Вены. Его открытие стало не только переворотом в офтальмологии. Благодаря кокаину появились новые перспективы диагностических и оперативных вмешательств в хирургии носа и гортани. Объем заказов Merck после этого события значительно вырос. А Карла Коллера, очень скоро перешедшего в своей практике на более безопасные анестетики, друзья до конца жизни в шутку так и звали – Кока-Коллером.

Между компаниями, выпускавшими кокаин, развернулась самая настоящая борьба. С середины 1880-х годов крупнейшим конкурентом Merck в США была компания Parke-Davis. В своем экспертном заключении о препарате кокаина фирмы Parke, Davis & Company, опубликованном в венской медицинской прессе в 1886 году, Фрейд отметил, что препараты этого производителя и его конкурента «отличаются друг от друга только по вкусу». «В целом удовлетворительные результаты исследований и более низкая стоимость (чем в Европе) препарата, обусловленная большими запасами листьев коки, переработка которых осуществляется в стране происхождения, и более низкими затратами на транспортировку готового алкалоида по сравнению с затратами на транспортировку листьев, указывают на то, что препарат кокаина фирмы Parke, Davis & Company ожидает блестящее будущее», – заявил исследователь. Компания Merck в том же журнале опубликовала опровержение, подчеркнув, что ее кокаин гарантирует высокое качество, доказанное бесчисленными экспериментами, и это свойство для врача не бесценно.

Востребованность кокаина росла, производители едва успевали обеспечивать рынок своей продукцией. В 1887 го-ду Merck начинает закупать сырье у компании Kitz & Co. в Лиме.

Однако статьи Фрейда о кокаине к тому времени стали не столь оптимистичными, автор даже предостерегал от применения инъекций, а после 1887 года и вовсе перестал писать о когда-то восхваляемом им препарате. Причиной таких изменений стала гибель друга Зигмунда Фрейда, профессора Физиологического института Вены Эрнста фон Флейшеля. Пытаясь избавиться от хронических болей, он пристрастился к морфию. Чтобы победить эту зависимость, Флейшель по рекомендации своего товарища начал употреблять кокаин, увеличивая дозы, и в результате стал первым кокаинистом в Европе.

В России кокаин приобрел значительную популярность в 1910-е годы – в московских аптеках на улице Тверская-Ямская упаковка стоила один рубль. В США в городе Мемфис (штат Теннесси) кокаин продавался в обычных аптеках по цене от 5 до 10 центов в зависимости от размера упаковки.

Тем временем перед кокаином в медицине открывались все новые горизонты. В 1898 году немецкий врач Август Бир ввел раствор кокаина в субарахноидальное пространство больного и провел операцию (позднее этот метод стали называть спинномозговой анестезией).

Через год его соотечественник хирург Карл Шлейх получил обезболивающий раствор, который можно было подолгу хранить во флаконах. Для этого к 0,05 %-ному раствору поваренной соли он добавил кокаин. Шлейх применял новый метод при удалении опухолей, ампутации конечностей, вскрытии гнойников без наркоза, ежедневно проводя по 10–12 операций. Понимая, какие перспективы ожидают кокаин, производители также старались не упустить своей выгоды. Уже в 1902–1906 годах Merck производит более 2 т вещества каждый год, дополнительно закупает сырье на плантациях Явы. До Первой мировой войны компания была фактически монополистом на этом рынке. Однако с 1911 года ей пришлось делить рынок с другими производителями кокаина: компанией K. F. Beringer & sons, фабриками в Маннгейме-Вальдхофе, Нидере-Ингельхайме, в Людвигсхафене, фирмами Knoll & Co., F. Hoffmann – La Roche & Co. и др. В 1913 году Merck производит более 7 т кокаина в год. В компании всегда подчеркивали, что субстанция производилась исключительно для медицинских целей.

Триумф кокаина омрачался одним фактом: многие врачи, попытавшиеся укротить его и заставить служить на благо здоровья пациентов, заплатили очень высокую цену, став кокаиновыми наркоманами.

Белый порошок стремительно входил в моду, порождая тем самым первую кокаиновую эпидемию 80-х годов XIX века. Предупреждения немногочисленных исследователей – немецкого ботаника Эдуарда Фридриха Пёппига и швейцарского натуралиста и дипломата Иоганна Якоба фон Чуди, – которые, опираясь на наблюдения за индейцами в Перу и других странах Южной Америки, отмечали негативные последствия чрезмерного употребления коки, были забыты на фоне всеобщей эйфории. Хорошие рекомендации кокаину давали Томас Эдисон, Жюль Верн, Эмиль Золя, Генрих Ибсен.

В США в 1900 году кокаин вошел в первую в пятерку самых продаваемых лекарств. Его активно прописывали пациентам, даже рекомендовали детям от укачивания, до и во время морского путешествия. В продаже можно было увидеть порошок кокаина «от насморка», аэрозоль для полости рта и носа, капли от зубной боли, леденцы для лечения охрипшего горла у певцов и ораторов, а также пудры, мази, сигареты. Фирма Parke-Davis выпустила даже раствор для внутривенных инъекций в комплекте со шприцем.

Помимо лечебных свойств спортсмены оценили способности кокаина придавать силы и снижать чувство усталости.

В рекламе кока-колы говорилось, что напиток «содержит тоник и стимулирующие вещества из растений коки».

В России кокаин приобрел значительную популярность в 1910-е годы – в московских аптеках на улице Тверская-Ямская упаковка стоила один рубль. В США в городе Мемфис (штат Теннесси) кокаин продавался в обычных аптеках по цене от 5 до 10 центов в зависимости от размера упаковки.

К началу XX века, по мере более близкого знакомства медиков с кокаином и последствиями его применения, интерес к этому препарату стал угасать. Одной из причин стало то, что кокаин порождает зависимость. Более того, для каждого пациента нужно было определять безопасную дозировку, чтобы избежать тяжких последствий для его здоровья или, еще хуже – смерти. Сделать это было непросто. В 1912 году только в США появилось свыше 5000 сообщений о летальных случаях, связанных с употреблением кокаина. Не добавляли оптимизма и появившиеся в медицинской литературе сведения о многочисленных случаях повреждения носовой перегородки, вызванных назальным способом употребления кокаина, а также о фактах эрозии эпителия роговицы глаза при высокой дозировке или повторном использовании вещества в офтальмологии.

Наконец, в 1911 году был синтезирован новокаин, который постепенно вытеснил кокаин из хирургической практики. В настоящее время в медицине кокаин практически не используется. Ряд ученых проявляли интерес к перспективам использования этого вещества в хирургии глаза и офтальмологии, но разработанные методики не получили широкого распространения.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.